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执业药师考试:合成抗结核药

日期:02-16 15:59:46|八百米考试网| http://www.babaimi.com |执业药师考试|人气:257

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    合成抗结核药主要包括异烟肼(Isoniazid)、对氨基水杨酸钠(SodiumAminosalicylate)、乙胺丁醇(Ethambutol)。

异烟肼(Isoniazid)

化学名:4-吡啶甲酰肼,又名雷米封(Rimifon)。

性质:

(1)异烟肼为无色结晶或白色的结晶性粉末,易溶于水,遇光渐变质。

(2)异烟肼结构中有肼基,与香草醛缩合生成黄色异烟腙。Mp228~231℃,熔融时同时分解。

(3)异烟肼结构中有肼基,肼基具有还原性,与氨制硝酸银试液反应,异烟肼被氧化,生成异烟酸铵,同时有黑色的金属银生成,并在试管壁上生成银镜。

(4)异烟肼在酸性溶液中与溴酸钾反应被氧化,生成异烟酸、溴化钾和氮气,此反应可用于含量测定。

(5)异烟肼分子中有酰肼结构,在酸性或碱性条件下,可水解生成异烟酸和肼。光、温度、pH、重金属离子等可使水解加速。游离肼的毒性大,变质后不可再供药用。

(6)异烟肼可与酮、铁、锌等离子络合,生成有色的螯合物,微量金属离子存在,可使异烟肼溶液变色,因此配置时需避免与金属器皿接触。用途:异烟肼对结核菌有良好的抗菌作用,为临床用的抗结核药。常需于其它抗结核药联合应用,可以增强疗效和减少耐药性。

对氨基水杨酸钠(SodiumAminosalicylate)

化学名:4-氨基-2-羟基苯甲酸钠盐二水合物

性质:

(1)白色或类白色结晶或结晶性粉末,易溶于水。

(2)对氨基水杨酸钠在酸性条件下较易脱羧,生成间氨基酚,失去活性。

(3)对氨基水杨酸钠水溶液不稳定,露置日光下或遇热,脱羧生成间氨基酚,再被氧化生成棕色的联苯醌类化合物,颜色渐变深。

用途:抗结核药。需于其它抗结核药联合应用,可以增强疗效和减少耐药性。

盐酸乙胺丁醇(EthambutolHydrochloride)

化学名:(2R,2′R)-(+)-2,2′-(1,2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐

性质:

(1)盐酸乙胺丁醇为白色结晶性粉末,略有引湿性,极易溶于水。

(2)分子中有两个手性碳原子,因为分子的对称性,有右旋体、左旋体、和内消旋体三种旋光异构体。药用为其右旋体,右旋体的活性为消旋体的16倍。

(3)盐酸乙胺丁醇水溶液,加硫酸铜试液,再加氢氧化钠试液,生成络合物显深蓝色。用途:盐酸乙胺丁醇为二线抗结核药,用于其它抗结核药治疗无效的病例,需于其它抗结核药联合应用,可以增强疗效和减少耐药性。


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